首過效應是什麼意思
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首過效應,指某些藥物經胃腸道給藥,在尚未吸收進入血循環之前,在腸粘膜和肝臟被代謝,而使進入血循環的原形藥量減少的現象,也稱第一關卡效應。某些藥物口服後在通過腸粘膜及肝臟而經受滅活代謝後,進入體循環的藥量減少、藥效降低效應。因給藥途徑不同而使藥物效應產生差別的現象在治療學上有重要意義。
藥物的“首過效應”又叫首過作用,是指藥物被吸收後未到達全身循環之前即被代謝的現象。可分為三種:
1. 肝首過效應。口服藥物後即可發生,如果靜脈或舌下給藥則可避免。
2. 腸道首過效應。
3. 肺首過效應,極個別藥物,如氯仿等。
大多數口服藥物後會同時發生消化道和肝臟的雙重首過效應。如硝酸甘油,口服雖然能完全吸收,但通過肝臟時,90%被谷胱甘肽和有機硝酸酯還原酶系統滅活。因此硝酸甘油都是舌下含服,它可直接由口腔粘膜吸收後進入上腔靜脈,再到體循環,而不經肝臟就可發揮療效。因此舌下含服1-2分鐘即可出現治療作用。
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